Jaśniejsza strona fentanylu

10 lipca 2024
Blog szalonych naukowców

Od niedawna media donoszą o nowym strasznym narkotyku silniejszym nawet stukrotnie od morfiny: fentanylu. Z drugiej strony część autorów mówi o panice moralnej. Czy rzeczywiście jest się czego bać?

Wbrew niektórym szumnym doniesieniom fentanyl nie jest żadną nowością. To z dzisiejszego punktu widzenia dobrze już poznany, stosowany od lat lek przeciwbólowy z grupy opioidów, dostępny w niejednej aptece.

Opioidy były historycznie związkami przeciwbólowymi izolowanymi z opium, a więc sporządzonymi z maku. Działają poprzez obecne w ośrodkowym układzie nerwowym receptory opioidowe. Istnieje kilka rodzajów tych receptorów, m.in. my i kappa. Nie wdając się w szczegóły, związki te wywierają działanie przeciwbólowe, przeciwkaszlowe, zapierające i hamujące oddech. Mają też bardzo silny potencjał uzależniający, obejmujący narastanie tolerancji, co oznacza konieczność stosowania coraz większych dawek dla osiągnięcia tego samego efektu, i objawy abstynencyjne w razie nagłego zaprzestania używania specyfiku bądź zmniejszenia przyjmowanej ilości.

Najbardziej znanym opioidem pozostaje morfina, związek naturalnego pochodzenia o skomplikowanej budowie chemicznej, z kilkoma pierścieniami oprócz węgla zawierającymi azot. Z uwagi na wysoki potencjał uzależniający morfiny podjęto poszukiwania bezpieczniejszych pochodnych. Metylacja morfiny tworzy kodeinę, znacznie bezpieczniejszy lek, w niewielkich dawkach dostępny nawet bez recepty. Niemniej ma w dalszym ciągu pewien potencjał uzależniający, tym bardziej że wątroba usuwa dodaną grupę metylową kodeiny, odtwarzając morfinę. O jej większym bezpieczeństwie może świadczyć to, że w sprzedawanych zwykle tabletkach łączonych z paracetamolem to ona stanowi ten bezpieczniejszy składnik. Na forach użytkowników narkotyków krążą przepisy, jak odizolować ją od paracetamolu, gdyż przyjęcie ilości zapewniającej jakąkolwiek euforię doprowadziłoby do zatrucia i uszkodzenia wątroby tym ostatnim popularnym lekiem przeciwbólowym i przeciwgorączkowym.

Próbowano również dołączyć do morfiny resztę kwasu octowego. Dla bezpieczeństwa niektórych czytających szczegóły techniczne pominę, wspominając tylko, że zwykły ocet na pewno nie zadziała. Otrzymana przez acetylację pochodna okazała się nie tylko silniejsza, ale też znacznie bardziej uzależniająca. Poza pojedynczymi miejscami na świecie (jak niektóre stany USA) nie znalazła z tego powodu zastosowania w medycynie. Ta diacetylomorfina bądź diamorfina zrobiła karierę wśród narkomanów, znana powszechnie pod nazwą heroiny.

Rozwój chemii i biochemii pozwolił z kolei na otrzymanie znacznie bezpieczniejszych substancji o podobnym działaniu, syntetyzowany sztucznie w laboratoriach chemicznych. Do nich właśnie należy fentanyl.

Istotnie jest ok. 70 razy silniejszy od morfiny. Nie znaczy to, wbrew powszechnemu rozumieniu, że działa 70 razy silniej ani że tyle razy bardziej szkodzi. Co by to w ogóle znaczyło, że lek pozbawia bólu tyle a tyle razy silniej? Można oczywiście posłużyć się analogową wizualną skalą bólu od zera do dziesięciu, ale dzielenie jednego wyniku przez drugi i twierdzenie, że ból na 6 jest trzykrotnie silniejszy od bólu na 2, jest nadużyciem. Liczenie tak siły leku jest absurdem.

To, co możemy stwierdzić doświadczalnie, to że dwa leki mają mniej więcej takie samo działanie. Istotnie fentanyl działa tak samo jak morfina, tzn. usuwa taki sam ból w stężeniu 70 razy mniejszym (oczywiście trzeba było ustalić sposób pomiaru tego stężenia). Oznacza to, że osiągnięcie tego samego efektu wymaga znacznie mniejszej dawki leku, co przekłada się na znacznie mniejsze działania niepożądane, a zatem większe bezpieczeństwo leczenia. Ale nie usuwa działań niepożądanych, ze śmiercią włącznie.

Ale po co w ogóle stosować tak niebezpieczne związki?

Istnieją dwa główne wskazania. Sprowadzają się do leczenia bólu i zatrzymywania oddechu. Łagodniejsze opioidy, jak kodeina, mogą też służyć jako leki przeciwkaszlowe. Niestety i tych nadużywa młodzież. Jeszcze kilka lat temu jednym z ulubionych specyfików w tej grupie wiekowej był dekstrometorfan.

Natomiast znieczulając pacjenta do operacji, należy koniecznie wyłączyć mu świadomość, w tym odczuwanie bólu, ale też ruchy mięśni, także oddychanie. Chory, któremu przecinamy powłoki brzuszne, naprawdę nie powinien tego czuć. Ponadto krótkotrwałe jednorazowe użycie leku raczej nie spowoduje uzależnienia. Wyjątek stanowią pacjenci w przeszłości nadużywający substancji psychoaktywnych. W tej grupie należy się dobrze zastanowić nad wyborem mieszanki znieczulającej, gdyż już jednorazowe podanie może przyczynić się do nawrotu uzależnienia.

Druga grupa wskazań to leczenie bardzo silnego bólu. Przypadkiem ostrym mogą być ciężkie obrażenia po wypadku samochodowym bądź zawał serca. W takich sytuacjach ból nie tylko powoduje cierpienie pacjenta, ale i zwiększa ciśnienie tętnicze, pogarszając niewydolność serca po zawale bądź zwiększając krwawienie z rany. Dziura w średniej wielkości tętnicy z lejącą się pod ciśnieniem krwią może być trudna do opatrzenia, uszkodzenie którejś z większych tętnic może oznaczać śmierć jeszcze przed dojazdem do szpitala.

Przyczynami przewlekłego bólu uzasadniającego stosowanie opioidów są zwykle nowotwory. Istotnie używane dłuższy czas leki te mogą powodować uzależnienie. Rzeczywiście chorzy z czasem rozwijają tolerancję i muszą przyjmować coraz wyższe dawki. Odmawiać jednak wijącym się z bólu chorym skutecznego leczenia mogą tylko ci, którzy nigdy nie widzieli cierpienia umierających na nowotwór. Bądź lekarze obawiający się, że kolejny prokurator w imię pokracznie rozumianej świętości życia zarzuci im zabójstwo. Skuteczne w przypadku takich pacjentów dawki istotnie zrobiłyby krzywdę nieprzyzwyczajonemu do nich zdrowemu pacjentowi i w którymś momencie leczenia pacjent umrze – z powodu choroby podstawowej. Jednak chodzi tutaj zwykle o ludzi, którzy często nawet nie zdążą się uzależnić. Przeżycie czasu pozwalającego na rozwój uzależnienia to dla nich często ta bardziej optymistyczna wersja rokowania. Bądź raczej pesymistyczna, upiorna, jeśli pozbawieni skutecznego leczenia będą cierpieć i drżeć w łóżku, nawet nie mając siły się rzucać i błagać o śmierć.

W takich właśnie sytuacjach medycznie uzasadnione jest użycie opioidów, także silnie działających. Morfiny, fentanylu czy też znacznie bezpieczniejszej ze względu na efekt pułapowy buprenorfiny. Jednocześnie pobudzając i hamując ten sam receptor zależnie od stężenia, po przekroczeniu pewnej dawki substancja po prostu przestaje działać, dlatego bardzo trudno ją przedawkować i umrzeć z uduszenia. Dostępna bywa choćby w powoli uwalniających ją plastrach uniemożliwiających odczucie tak cenionego przez uzależnionych haju.

W USA opioidy używane są stanowczo zbyt często. W Polsce jeszcze nie tak dawno mówiło się o opioidofobii, lęku przed ich użyciem, i w efekcie o ich zbyt rzadkim wykorzystywaniu, przez co umierający cierpią niepowstrzymany ból. Oby kolejne wzmożenie moralne nie ograniczyło im ostatniej nadziei na uniknięcie cierpienia w ostatnich chwilach życia.

Marcin Nowak

Ilustracja: 2 mg fentanylu, dawka śmiertelna dla większości ludzi. FDA. Za Wikimedia Commons, w domenie publicznej